产品货号：
LA11095
中文名称：
Gefitinib
英文名称：
Gefitinib
产品规格：
100mg|1g|5g
发货周期：
1～3天
产品价格：
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| CAS号 | 184475-35-2 |
| 分子式 | C22H24ClFN4O3 |
| 分子量 | 446.90 |
| 结构式 |  |
| 含量 | ≥99% |
| 外观 | 白色或者类白色粉末 |
| 溶解性 | DMSO＞50mg/mL；Ethanol:4mg/mL；水溶液(pH=7):不溶；水溶液(pH=1):微溶；溶于吡啶；部分溶于四氢呋喃；微溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、乙腈。 |
| 熔点 | 190℃～198℃ |
| 密度 | 1.3g/cm3(预测) |
| 干燥失重 | ≤1.0% |
| 产品描述 | Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173，Tyr992，Tyr1173和Tyr992，IC50分别为37 nM，37nM，26 nM和57 nM。 | |||
| 特性 | Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
| 靶点 | Tyr1173 (NR6W cells) 26 nM | Tyr1173 (NR6wtEGFR cells) 37 nM | Tyr992 (NR6wtEGFR cells) 37 nM | Tyr992 (NR6W cells) 57 nM |
| 体外研究 | Gefitinib作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6,NR6M和NR6W细胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点Tyr1173和Tyr992敏感性较低，需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞，高效阻断PLC-γ磷酸化，IC50为27nM。NR6wtEGFR和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化，IC50分别为43 nM和369 nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系，IC50分别为220和263nM。Gefitinib按0.1到0.5μM剂量处理，显著促进而不是废除NR6M细胞形成集落。然而，2μM Gefitinib完全抑制NR6M集落形成。Gefitinib作用于高和低EGFR表达的细胞系，EGF刺激72小时后，快速抑制EGFR和ERK磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制EGF驱动的未转化MCF10A细胞生长，IC50为20 nM。Gefitinib作用于MDA-MB-231细胞，抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多，这种作用存在剂量依赖性。 | |||
| 体内研究 | Gefitinib作用于无胸腺裸鼠，抑制SKOV3或MDA-MB-231肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后，MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。 | |||
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.2376mL | 11.1882mL | 22.3764mL |
| 5mM | 0.4475mL | 2.2376mL | 4.4753mL |
| 10mM | 0.2238mL | 1.1188mL | 2.2376mL |
| 50mM | 0.0448mL | 0.2238mL | 0.4475mL |
| 细胞实验： | Cell lines:NR6,NR6M和NR6W细胞 Concentrations:0μM～2μM Incubation Time:72小时 Method:呈指数生长的细胞，包括NR6,NR6M,NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上，每孔为2000个细胞，粘附，随后在PBS中清洗，然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0～2μM) Gefitinib或溶质对照DMSO和EGF处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定，因此NR6wtEGFR和NR6W细胞中分别加入10 nM和0.1 nM EGF。NR6和NR6M细胞中不加入EGF。72小时后，通过MTT增殖检测测量细胞数。 |
| 动物实验： | Animal Models:携带SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠 Formulation:0.2% DMSO Dosages:75mg/kg Administration:饲喂处理 |
相关搜索：Gefitinib，吉非替尼，ZD1839，184475-35-2